Esta rua foi aberta em finais do século XIX como parte do loteamento chamado "Vila Cerqueira César". Em 1897, ela tinha a denominação de "Rua Teodoro Sampaio" e possuía o seguinte traçado: começava na altura da Rua Arruda Alvim (não possuindo ligação com a Avenida Dr. Arnaldo) e terminava nas proximidades da Rua Joaquim Antunes.
Posteriormente, o seu leito foi ampliado. A sua denominação homenageia o engenheiro, geógrafo e historiador Teodoro Fernandes Sampaio. Nascido na cidade de Santo Amaro (BA) aos 07/01/1855. Formou-se pela Escola Politécnica do Rio de Janeiro em 1876. Entre 1878 e 1879 trabalhou no porto de Santos e, em seguida, exerceu a função de engenheiro na Estrada de Ferro da Bahia. Posteriormente foi engenheiro chefe das obras e melhoramentos para a navegação do Rio São Francisco.
Quando do término destes trabalhos, veio para São Paulo a convite do governo do Estado. Na capital paulista, Teodoro Sampaio chefiou algumas obras e foi Chefe da Repartição de Águas e Esgotos. Na Comissão Geográfica e Geológica de São Paulo, em companhia de Orvile Derby, Teodoro Sampaio realizou os trabalhos pioneiros do primeiro mapeamento sistemático do Brasil - primeira base geodésica, primeira triangulação e primeiro mapa protótipo, na região de Sorocaba. Voltou para a Bahia em 1905 e dedicou-se às obras de saneamento de Salvador.
Eleito Deputado Federal pela Bahia, defendeu ardorosamente temas que diziam respeito ao saneamento das cidades brasileiras. Quer no período em que residiu em São Paulo, quer mesmo depois de haver regressado à Bahia, colaborou assiduamente no jornal "O Estado de São Paulo", com escritos históricos sobre São Paulo.
Teodoro Sampaio foi presidente do Instituto Histórico e Geográfico da Bahia, membro do Instituto Histórico e Geográfico Brasileiro e fundador do Instituto Histórico e Geográfico de São Paulo. Deixou as seguintes publicações: "O rio São Francisco e a chapada Diamantina" (1906), "O tupi na geografia nacional" (1901), "Atlas dos Estados Unidos do Brasil" (1908) e, em 1922, escreveu a introdução geral do "Dicionário histórico, geográfico e etnográfico do Brasil". Teodoro Sampaio faleceu no Rio de Janeiro aos 17 de outubro de 1937. A Rua Teodoro Sampaio (foto) fica em Pinheiros, Zona Oeste de Sampa.
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